现有第一线经典的抗癫痫药如苯妥英钠(DPH)、卡马西平(CBZ)、丙戊酸(VPA)、苯巴比妥(PB)／扑米酮(PRM)对部分性发作及全身强直一阵挛发作均十分有效，在新诊断的癫痫病人中正规应用可使80％患者的发作得到控制，而且有的半衰期长(如PB、PHT)，可分l～2次口服，有的具有广谱性质(如VPA)，因此这些药物仍是治疗癫痫的主力军。
虽然目前已有不少有效的抗癫痫药，但仍有约15％一25％的癫痫病人发作难以控制，需要寻找新的抗癫痫药。不同抗癫痫药物合用，有的可以增加疗效，有的在增效的同时不良反应也增加，甚至疗效指数并不增加。现有的抗癫痫药物都需先经肝脏氧化代谢来消除，并或多或少有与蛋白质的结合作用，这两种情况就可能与其他药物以及其他内源性物质如激素和脂质相互作用。大部分抗痫药物都不是水溶性或极少溶于水，只有苯巴比妥可多种途径应用。
传统的抗癫痫药物在药动学方面存在许多不足，如与食物同服时会影响其吸收，蛋白结合率高(如PHT、VPA)，半衰期比较短(如CBZ、VPA)，非线性动力学，特别是PHT为0级药动学，药浓度接近有效范围顶点其代谢即趋饱和，稍增量即发生剂量依赖性中毒。苯二氮蕈类的耐药性限制了其作为长期治疗药物的应用。这些药物在毒副反应方面也有一些值得重视的严重情况，如CBZ的过敏性剥脱性皮炎、PHT对美容方面的副反应、丙戊酸的肝毒性以及PB对认知功能的影响等等。
理想的抗癫痫药物应具备以下特点：具有新的抗癫痫机制，抗发作谱广，可与其他抗癫痫药合用，可长期应用，治疗指数增加，无严重或慢性副反应，无致畸性，有多种新型，多种用药途径，线性药代动力学，不与血浆蛋白结合，不诱导肝代谢酶，不抑制其他药物的代谢，与其他药物无相互间作用，从肾脏排出，为线性动力学，作用机制多种，价格低廉。
现已在临床上应用、药动学接近上述标准的抗癫痫新药有下列几种：非氨脂、拉莫三嗪、加巴喷丁、托吡酯、噻加宾、氨已烯酸及唑尼沙胺。这些药物均已经美国食品和药品管理局批准，其中拉英三嗪和托吡酯已在我国上市。
抗癫痫新药无疑为癫痫治疗提供了广阔的前景，但从发展上来看，历史还不悠久，有些毒副反应还未充分暴露，通过较长时间应用，出现了一些重要反应，应引起重视。
(一)拉莫三嗪(Lamotrigine。LTG)
拉莫三嗪于20世纪70年代合成，1993年3月美国食品和药品管理局推荐使用此药。其治疗作用可能是通过抑制兴奋性递质谷氨酸根来实现的，拉莫三嗪使谷氨酸释放减少可能是通过腆稳定效应，阻断突触前膜电位依赖钠通道来达到抗癫痫作用的，拉莫三嗪致死量和有效量之间相差很大，提示其安全性较好。
1．适应证
难治的部分性发作或继发性全身性强直一阵挛发作，LennoxGastaut综合征。
2．剂量与用法
本品为片剂，每片50mg或lOOmg。在已使用酶诱导剂的基础上，本品每日50mg，分2次口服；2周后，每次50mg，每日2次；再2周后每次lOOmg，每日2次；至出现较佳疗效或不良反应，或直到日剂量达700mg，如再增加剂量往往不再增效，一般每日用量400mg。如与丙戊酸合用，因丙戊酸钠具有酶抑制作用，故与其合用时应减量，成人开始25mg，隔日1次，晚间服用；第3～4周起25mg，每日1次；第5周起每日lOOmg，分2次口服，最大剂量不超过每日200mg。
儿童在合并使用酶诱导剂而没有使用丙戊酸钠时，起始剂量2mg／kg．d，分早晚两次口服；第3―4周增为5mg／kg・d，分早晚2次服用；第5周开始每周增加2．5mg／kg，d，分早晚2次服，最大剂量不超过15mg／kg．d。合并使用丙戊酸钠时，起始剂量为0．2mg／kg・d，晚间服；第3～4周每晚服0．5mg儿g・d；第5周开始每晚lmg／kg，需要每周增加lmg／kg・d，最大剂量不超过5mg／kg・d。
该药口服吸收迅速，生物利用度95％，不诱导也不抑制肝脏酶系统，故不影响原有药物和口服避孕药物的效果，不受食物影响。本品重复用药不改变其药代动力学，不必作常规血药浓度监测来决定其剂量。血清平均半衰期为15小时，如患者合并使用丙戊酸钠，则平均半衰期延长到60小时。有效血药浓度水平为0．5～3／ug／ml，服药后达到稳态血药浓度水平约2天。
3．不良反应
最常见与剂量有关的副反应有恶心、呕吐、复视、共济失调、嗜睡、头疼、眩晕等，减少剂量则不良反应消除或减轻，约3％的病人出现皮疹。
(二)加巴喷丁(Gabapentin，GBP)
1993年12月31日美国FDA批准加巴喷丁作为成人部分性和继发性全面性癫痫发作的药品，本品在结构上与抑制性神经递质Y―氨酪酸(GABA)类似，药理作用并非拟GABA作用，能迅速自由地通过血脑屏障。GBP的作用机制不是通过GABA受体，它在脑组织中有新的结合位点，可能与谷胺能受体有关，该位点可能是某些神经元膜上的特异性高亲和力的位点。
1．适应证
部分性发作，强直一阵挛发作的辅助治疗药物。
2．剂量与用法
开始服用600mg／d，3天后视情况渐增至900～1600mg／d，每日分3次服用，一般剂量维持在900~2400mg／d，最大剂量不超过4800mg／d。本晶吸收迅速，2～4小时达峰值，半衰期为5～7小时，不与血清白蛋白或其他蛋白结合。由于本品不代谢，不诱导肝酶，不与蛋白结合，因此不会产生药物相互作用。无撤药症状。
3．不良反应
嗜睡、疲乏、眩晕、共济失调。
(三)氨己烯酸(Vigabatrin。VGB)
氨己烯酸(VGB)是一合成的GABA衍生物，为特异性不可逆的GABA转氨酶抑制剂，从而增加GABA在脑内的浓度，发挥其抗癫痫作用。
1．适应证
难治性部分性癫痫、复杂部分性或继发性全面强直一阵挛发作。
2．剂量及用法
开始0．5g／次，每日2次，以后根据临床情况每次增加0．5g，最大剂量4g／d。儿童45一lOOmg／kg・d，分2～3次口服。口服达到峰值需2小时，牛衰期5―7小时，服药达到稳定状态时间为2天。
3．不良反应
疲乏、嗜睡、头痛，其次为激惹、共济失调、体重增加。
(四)托吡酯(TG，pirarnate，TPM)
托吡酯1980年开始用于癫痫患者，是一种与其他的抗痫药有完全不同的化学结构的药物。其作用机制主要是阻断电压激活依赖的钠通道，增强GABA作用，减少痫样放电时程，且能对抗谷氨酸受体。
1．适应证
用于单纯和复杂部分性发作及全身强直一阵挛发作。
2．剂量及用法
最低有效剂量为200mg／d，最佳剂量为400mg／d，最大耐受量为1600mg／d，分2次口服。
3．不良反应
消化系统 恶心、呕吐、腹泻、消化不良。
神经系统 头昏、头痛、共济失调、抑郁、失眠、易激惹、意识模糊、遗忘、疲乏等。
代谢系统 体重减轻。
另外不良反应可见肾结石、尿频等。
(五)奥卡西平(Oxcarbazepine，OXC)
本品结构类似卡马西平，是一合成物，与卡马西平化学结构相接近，并有相似的治疗作用，但耐受性增加。口服后吸收完全，很快转为活性代谢产物10，11-双氢-10羟卡马西平，单羟基衍生物MHD，其代谢产物与卡马西平不同，MHD是真正的抗癫痫化合物，MHD的半衰期为8～10小时，本晶不引起自身诱导。
1 .适应证
简单部分发作、复杂部分发作、全身强直一阵挛发作。
2．剂量与用法
成人开始剂量300mg／d，分3次口服，每1～2周增加100～300mg／d，可增至600 1200mg／d，分3次服。没有明确的治疗浓度值。
3．不良反应
毒副反应比卡马西平低，常见的有疲乏、头晕、共济失调，其他还有皮疹、肝酶升高、白细胞减少等。
(六)非氨酯(Felbarnate，FBM)．
非氨酯结构与抗焦虑药眠尔通(甲丙氨酯)的结构相似，1993年美国FDA批准该药上市，主要作为成人部分性和全面性发作、及儿童的Lennox-Gastaut综合征的治疗药物。
亚．适应证
复杂部分性发作、跌倒发作，强直一阵挛发作、Lennox-Gestaut综合征。
2．剂量与用法
每片600mg，成人开始剂量为1200mg／d，分3次口服，一般最大剂量为3600mg／d，单药比联合用药易于耐受。儿童剂量为15～45mg／ks・d。本品吸收良好，达峰值时间为1～4小时，血清半衰期为13～30小时，用药后达到稳定血药浓度时间为3天，有效血药浓度水平60―90ug／m1。
本品能增高苯妥英钠、丙戊酸钠的浓度，降低卡马西平的浓度。与丙戊酸钠合用时，应从开始用药时即逐渐减少苯妥英钠及丙戊酸钠的剂量，避免药物间的相互作用。仅在其他药物无效时，才考虑应用四M治疗。
3．不良反应
最常见的有恶心、失眠、体重减轻、食欲减退、头晕、头痛、共济失调和嗜睡，少数病人出现皮疹。