赛可瑞 克唑替尼胶囊
考虑到ALK在成人组织中未广泛表达，因此针对阻断ALK功能的治疗可能几乎没有毒性作用。在治疗ALK依赖的非小细胞肺癌（NSCLC）中引入的第一种ALK抑制剂是赛可瑞（克唑替尼），它是一种有效的ALK口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，以及c-MET和C-ros癌基因1（ROS1）激酶。与ALK融合阳性转移性预处理NSCLC患者克唑替尼早期I期研究表明，57％的客观反应率（ORR）。
两项III期研究，这导致了赛可瑞美国国家食品和药品监督管理局（FDA）的批准，，进一步证实了克唑替尼在标准化疗作为ALK重排的NSCLC患者[第一或第二线治疗的优越性]。在PROFILE 1007研究中，赛可瑞在先前一种铂类治疗方案无效的患者中显示ORR为65％，而培美曲塞或多西他赛为20％。
在治疗过ALK阳性NSCLC（PROFILE 1014），与标准一线化疗[赛可瑞显著改进的无进展生存期（PFS）（中位数，10.9个月和7个月）和ORR]表示为ALK重新安排的患者提供了清晰有效的新策略窗口。特别令人感兴趣的是，赛可瑞与脑转移患者的疾病控制有关。
同样，赛可瑞在ALK融合阳性的IMT患者和间变性大细胞淋巴瘤和IMT的儿科患者中也显示出治疗反应。但是，有些患者对赛可瑞无反应，甚至在初次反应后（中位持续12-13个月）仍会发生获得性耐药。以上信息均由印度药房网提供，详情请咨询印度药房网在线客服。