阿法替尼是一种创新的抗癌靶向治疗药物，即新一代口服靶向药，为全球首种不可逆转地结合ErbB家族(包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体，如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4)的抗癌靶向药，进而更有效地及针对性地阻断引发癌细胞生长的信号，减少或延缓癌细胞的生长。阿法替尼的作用能不可逆转地与ErbB家族受体结合，终断下游信息传导，从而阻止癌细胞生长，并诱导癌细胞凋亡。 因此，相比其它标靶药物，阿法替尼与ErbB家族受体不可逆转地结合的特性能够提供更持久、选择性、共价及完全地终断通过癌细胞的信息传导，从而带来独特的抗癌治疗效益，更具潜力去抑制广泛类别的肿瘤细胞增长，其疗效亦更显著。
1. 作用机制
Afatinib与EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)，和HER4ErbB4)的激酶结构域共价结合和不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，导致ErbB信号的下调。
Afatinib显示自身磷酸化的抑制作用和在体外表达野生型EGFR细胞株的增殖或表达选择性EGFR外显子19缺失突变或外显子21L858R突变，包括在患者中在可到达的afatinib浓度时，至少暂时，某些有一种次发T790M突变。此外，在体外afatinib抑制过表达HER2细胞株的增殖。
在植入肿瘤或过表达野生型EGFR或HER2或在一种EGFRL858R/T790M双突变体模型裸鼠中用afatinib治疗导致肿瘤生长的抑制。
2. 适应症和用途
阿法替尼是一种激酶抑制剂，适用于有转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者，治疗肿瘤测试检出的表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变。
3. 使用限制：尚未在肿瘤有其他EGFR突变患者中确定阿法替尼安全性和疗效。
4. 剂量和给药方法
(1)推荐剂量：40mg口服，每天1次
(2)指导患者在进餐前至少1小时或后2小时服用阿法替尼
5. 剂型和规格片：40mg，30mg，和20mg
6. 禁忌证：无
7. 警告和注意事项
(1)腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应，延长腹泻者不给阿法替尼。
(2)大疱和剥脱性皮肤疾病：0.15%患者有严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应者不给阿法替尼。
(3)间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ILD终止阿法替尼。
(4)肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼。
(5)角膜炎：在0.8%患者中发生。对确诊溃疡性角膜炎不给或终止阿法替尼。
(6)胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。
8. 不良反应
最常见不良反应(≥20%)是腹泻，皮疹/痤疮样皮炎，口腔炎，甲沟炎，干皮肤，食欲减低，瘙痒。
9. 药物相互作用
P-gp抑制剂的共同给药可能增加阿法替尼暴露。如不能耐受每天减低阿法替尼10mg。慢性Pgp诱导剂口服的共同给药可能减低阿法替尼暴露。当耐受时每天增加阿法替尼10mg。
10. 在特殊人群中使用
哺乳母亲：终止药物或哺乳。
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