由于抗心绞痛药物的作用机制、药效学、药化学的差异及临床心绞痛的特殊性，心绞痛病人应根据以下原则合理用药。
（1）对症选药：劳力性心绞痛宜选用β受体阴滞剂、硝酸酯类；自发性及变异型心绞前则宜选用钙通道阴滞剂而不宜选用β受体阴滞剂。
（2）先快后缓：心绞痛发作时应选快速显效剂，彩快速给药途径解除症状，如硝酸甘油片舌下含化或取亚硝酸异戊酯敲碎安瓿后吸入。再以长效制剂维持治疗以减少或控制再发作。
（3）合理配伍用药：β受体阻滞剂如心得安、倍他乐克等与硝酸酯类药合用可消除后者引起的反向性心动过速，提高疗效。钙通道阻滞剂与β受体阻滞的合用对高血压全并心佼痛患者具有良好效果。但对有心肌严重损伤存在心力衰竭或有窦房结及房室结传导阻滞者可加剧心衰甚可导致心跳骤停，应在医师指导下合理选用。心痛定对房室结作用不大故可与β受体阻滞剂合用。
（4）掌握用药剂量：一般抗心绞痛药的效应取决于剂量的大小。但过量使用硝酸甘油非但不能使静脉扩张减低前负荷而降低心肌氧耗、改善心绞痛，反可引起小动脉扩张及反向性静脉收缩造成心灌注降低，加重心绞痛。故在应用抗心绞痛药物疗效不显著时，应及早就诊而不应盲目自己加大剂量。