放射性131碘是一种有效的抗甲状腺药。甲状腺细胞对碘化物具有特殊的亲和力，口服一定量的131碘后，能被甲状腺大量吸收，131碘在衰变时放射出β射线(占99%)和γ射线(占1%)。前者的有效射程仅有0.5～2毫米，能选择性地破坏甲状腺而不影响邻近组织，甲状腺组织被部分破坏后就能降低甲状腺的分泌功能使甲亢得以治愈，可达到类似甲状腺次全切除的目的。
用放射性131碘治疗甲亢一般在核医学科进行，大多数病人在治疗后病情可控制，一次用药可达到治愈。少数病人需要进行第二次治疗。服用131碘后需3周以上才开始出现疗效，3个月内症状逐渐改善，甲状腺瘤缩小，部分病人突眼也可以减轻。6个月~2年症状全部消除。需要进行第二次治疗者要在半年以后进行，最好相隔8~10个月。