卡瑞利珠单抗脱靶效应

卡瑞利珠单抗

卡瑞利珠单抗联合培美曲塞和卡铂适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性的、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。卡瑞利珠单抗可与PD-1受体结合，阻断其与PD-LI和PD-L2之间的相互作用，阻断PD-1通路介导的免疫抑制反应，包括抗肿瘤免疫反应。

卡瑞利珠单抗脱靶效应?卡瑞利珠单抗由鼠源单抗Mab005人源化后得到，该药物存在高度特异性的脱靶效应，血管瘤不良反应与FZD5，VEGFR2，ULBP2三个靶点具有密切关系。血管瘤是药物设计上出现问题导致药物脱靶而发生，是一个本应该避免却没有避免的问题。

由于卡瑞利珠单抗存在“脱靶效应”，能与多个靶点蛋白结合，这可能导致抗体体内的药代动力学、组织分布等发生显著变化，导致抗体半衰期要明显短于其他PD-1单抗产品，当然也存在人源化抗体在体内产生的抗药单抗(抗药抗体阳性率高达14.5%)导致抗体被快速代谢的可能性。

卡瑞利珠单抗是治疗非小细胞肺癌的免疫药物，效果是非常不错的，但是脱靶效应也不能忽略，找到方法积极应对。