由于极其复杂的微环境和异质性，肿瘤仍然是威胁人类健康的重大疾病，谈癌色变的状况仍未见明显改善。当前，基于基因治疗和化疗的联合治疗，由于能够在提升肿瘤的治疗效果的同时，减少副作用的损伤，受到了科研工作者的广泛关注。为实现基因药物和化疗药物的共同高效递送，药物传递系统应运而生。此外，实时监控载体和药物的释放情况不仅能够实现肿瘤细胞的成像和诊断，还能有助于研究者深入且系统地了解纳米载体治疗过程和药物的治疗位点等。高分辨率的荧光手段能很好地契合这一目的，它能实现细胞乃至亚细胞水平的追踪。然而，单一荧光标记的信噪比有限，也很难分开追踪复杂治疗体系的多个部件，特别是上述的联合治疗体系，提供的有效信息往往有限。
针对这一问题，中国地质大学（武汉）娄筱叮教授课题组设计了一个多荧光标记三元复合基因药物递送载体用于药物的高效递送和精准实时监控治疗基因药物、载体等多个部件。首先，利用穿膜肽TAT键接抗癌药物阿霉素，并标记荧光素分子（TFD）。利用稳定的共价键，使荧光素能够随时监控抗癌药物的位置，为后续实时监控其他大量无荧光抗癌药物提供可能性。带强正电荷的阳离子多肽TAT能作为基因载体，荧光素的标记可以同时监控载体的位置。为进一步提升载体的靶向肿瘤细胞的能力，设计了聚集诱导发光分子PyTPE修饰的靶向肽环RGD（RDP）。PyTPE一方面增强多肽RDP的疏水性，便于与基因和TFD形成三元复合物，另一方面作为性能优异的荧光分子标记RGD，随时监控靶向介导内吞的过程。该三元复合基因药物递送载体使用多通道荧光精准实时监控靶向结合过程、纳米载体和药物的运输和递送。
相关结果发表在Advanced Optical Materials上。该工作得到国家重点研发项目（2020YFA0211200）、国家自然科学基金（22090050、21974128、218741121、52003257）、湖北省自然科学基金（2019CFA043、2020CFA037）、浙江省自然科学基金（LD21B050001）的资金支持。
WILEY
论文信息：
Modular peptides based ternary complex for precise tracking targeted process and delivery of gene/chemo-drug
Jing-Jing Hu, Qiming Yuan, Xiaoqi Dong, Yong Cheng, Lizhen Yuan, Jun Dai, Fan Xia and Xiaoding Lou*
Advanced Optical Materials
DOI: 10.1002/adom.202100966
原文链接：
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adom.202100966
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