有机磷酸杀虫药对人畜的毒性主要是对乙酰胆碱酯酶的抑制，引起乙酰胆碱蓄积，使胆碱能神经受到持续冲动，导致先兴奋后衰竭的一系列的毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状；严重患者可因昏迷和呼吸衰竭而死亡。有机磷杀虫药大都呈油状或结晶状，色泽由蛋黄至棕色，稍有挥发性，且有蒜味。除敌百虫外，一般难溶于水、不易溶于多种有机溶剂，在碱性条件下易分解失效。常用的型有乳剂、油剂和粉剂等。
由于取代基不同，各种有机磷酸杀虫药毒性相差很大。我国生产的有机磷杀虫药的毒性按大鼠急性经口LD50可分以下四类：
一、剧毒类LD50＜10mg/kg，如甲拌磷（3911）、内吸磷（1059）、对硫磷（1605）。
二、高毒类 LD5010―100mg/kg，如甲基对硫磷、甲胺磷、氧乐果、敌敌畏
三、中度毒类 LD50100―1000mg/kg，如乐果、乙硫磷、敌百虫等。
四、低毒类 LD50 1000―5000mg/kg，马拉硫磷等。