抗胆碱酯酶药物只能使肌无力的症状获得一过性改善，长期使用可促进乙酰胆碱的破坏，使肌无力症状越来越重，弊多利少，对疾病晚期的病废状态患者无效，因此本类药物只能是对症治疗，而不是根本性治疗。但在西药方面，抗胆碱酯酶药仍然是治疗重症肌无力的常用药物。
目前胆碱酯酶抑制剂主要是溴吡斯的明，本药在许多重症肌无力患者中应用均有效。一般在疾病早期或轻症患者效果很好，推测因为仍然有足够的乙酰胆碱受体存在有关，但几个月以后需要增加药物剂量才能达到同样的效果，最后虽然达到最大剂量疗效仍然下降。若在治疗一开始时疗效不好，应鼓励患者减用或停用溴吡斯的明治疗，因为此治疗对神经肌接头遭受的自身免疫攻击没有显著治疗作用，并且掩盖了疾病的本身进展过程甚至导致表位扩散现象。