茶皂素属于五环三萜类化合物的衍生物，是一类由配基皂苷元、糖体和有机酸组成的结构复杂的混合物。茶皂素也是茶叶的保健和医疗功效成分之一。茶皂素除了其最主要的表面活性外，它还具有以下生物活性：溶血作用、降胆固醇作用、抗生育作用、抗菌作用、杀软体动物活性、抗炎活性、镇静活性（抑制中枢神经、镇咳、镇痛等）。此外，据韩志红等的报道，茶皂素还具有抗癌活性，柯永生等则报道了茶皂素的降血压功能。
对于茶皂素的开发利用，目前主要集中在它的表面活性上，主要用作分散剂或乳化剂，广泛用于日化、林产品加工、纺织、农药、建材等行业。对它的医药保健功能，目前尚未见有系统的开发。