放射性核素肿瘤治疗是一种系统特异性的靶向治疗，其主要是利用载体或采取介入措施，将用于治疗的放射性药物定向运送到病变组织和细胞，通过该处组织与细胞主动摄取放射性药物，使放射性核素的照射剂量主要聚集于肿瘤组织内，通过放射性核素衰变时释放出的短射程的α、β射线、俄歇电子、内转换电子产生的生物电离作用，导致受照范围内局部组织细胞繁殖能力丧失、代谢紊乱、细胞衰老或凋（死）亡，从而达到治疗目的，而对周围组织的损伤很小。这一方法综合了放射治疗和靶向治疗的优势，对肿瘤细胞起到选择性杀伤的特点使得肿瘤放射性核素治疗越来越引起人们的重视，在肿瘤综合治疗中起到了举足轻重的地位。
肿瘤核素治疗对恶性肿瘤骨转移有明显疗效，主要是通过对肿瘤组织的破坏作用缓解骨疼痛，改善生活质量，镇痛效果起始时间不定，多在用药后1～2周出现。也可使部分骨转移灶缩小或消失，使病情得到适当控制。骨髓抑制通常是暂时的。153Sm-EDTMP与89Sr治疗比较，骨痛缓解率相似，约70%～90%，骨痛缓解时间、暂时性骨髓抑制153Sm-EDTMP逊于89Sr。部分病人在用药后的早期可能出现反跳痛或称闪耀现象，可自行缓解和消失。