左旋肉碱的研究始于20世纪初期。1905年，俄国人Gulewitsch和Krimberg从肉类提取物中发现了L-肉碱，自此以后，各国科学家进行了深入的研究，早期的研究发现，L-肉碱是一种类维生素营养素并将其命名为维生素Bt。而事实上，碱的化学结构类似于胆碱，与氨基酸相近;另外，由于一些动物可由自身合成来满足肉碱的需要，因此认为肉碱不是维生素，但习惯上仍将其称为维生素BT。
美国科学院的食品与营养委员会广泛审查了有关左旋肉碱的研究，在1989年做出结论“左旋肉碱不是一种必须的营养成分”，也就不需要“推荐摄入量”。 1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上，将左旋肉碱指定为“多功能营养品”。
在2003年，左旋肉碱被国际肥胖健康组织认定为最安全无副作用的减肥营养补充品。
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